1．下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 ( )
紫杉特尔
伊立替康
多柔比星
长春瑞滨
米托蒽醌
2．Β-内酰胺类抗生素的作用机制是 ( )
干扰核酸的复制和转录
影响细胞膜的渗透性
抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
为二氢叶酸还原酶抑制剂
干扰细菌蛋白质的合成
3．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： （ ）
大环内酯类抗生素
四环素类抗生素
氨基糖苷类抗生素
β–内酰胺类抗生素
氯霉素类抗生素
4．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 （ ）
氨苄西林
氯霉素
泰利霉素
阿齐霉素
阿米卡星
5．最早发现的磺胺类抗菌药为 （ ）
百浪多息
可溶性百浪多息
对乙酰氨基苯磺酰胺
对氨基苯磺酰胺
6．维生素D3的活性代谢物为 （ ）
维生素D2
1，25-二羟基D2
25-（OH）D3
1α，25-（OH）2D3
24，25-（OH）2D3
7．维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（ ）
羰基
无机酸根
酸羟基
共轭系统
连二烯醇
8．下列哪一项叙述与维生素的概念不相符合 （ ）
是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
只能从食物中摄取
是细胞的一个组成部分
不能供给体内能量
体内需保持一定水平
9．下列哪个说法不正确 （ ）
具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
10．药物的解离度与生物活性有什么样的关系 （ ）
增加解离度，离子浓度上升，活性增强
增加解离度，离子浓度下降，活性增强
增加解离度，不利吸收，活性下降
增加解离度，有利吸收，活性增强
合适的解离度，有最大活性
11．lg P用来表示哪一个结构参数 （ ）
化合物的疏水参数
取代基的电性参数
取代基的立体参数
指示变量
取代基的疏水参数
12．通常前药设计不用于 （ ）
增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
消除不适宜的制剂性质
改变药物的作用靶点
在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
13．不属于苯并二氮卓的药物是 （ ）
地西泮
氯氮卓
唑吡坦
三唑仑
美沙唑仑
14．临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）
左旋体
右旋体
内消旋体
外消旋体
30%的左旋体和70%右旋体混合物
15．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ）
中枢兴奋
抗血栓
降血脂
抗病毒
消炎镇痛
16．抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 （ ）
随机筛选
组合化学
药物合成中间体
对天然产物的结构改造
17．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（ ）
生物电子等排置换
起生物烷化剂作用
立体位阻增大
改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
供电子效应
18．复方新诺明是由（ ）组成
磺胺醋酰与甲氧苄啶
磺胺嘧啶与甲氧苄啶
磺胺甲噁唑与甲氧苄啶
磺胺噻唑与甲氧苄啶
对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶
19．青霉素G制成粉针剂的原因是（ ）
易氧化变质
易水解失效
使用方便
遇β–内酰胺酶不稳定
20．维生素A醋酸酯在体内被酶水解成维生素A，进而氧化成（）
视黄醇和视黄醛
视黄醛和视黄酸
视黄醛和醋酸
视黄醛和维生素A酸
21．镇痛药吗啡的不稳定性是由于易（ ）
水解
氧化
重排
降解
22．盐酸普鲁卡因是通过对（ ）的结构进行简化而得到的
奎宁
阿托品
可卡因
吗啡
23．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，下列哪个是必需基团？（ ）
5位有氟
8位有哌嗪
2位有羧基
3位有羧基，4位有羰基
24．下列激素药物中不能口服的是（ ）
炔雌醇
己烯雌酚
炔诺酮
黄体酮
25．青霉素G钠在室温、酸性条件下将（ ）
6-氨基上酰基侧链水解
β–内酰胺环的水解开环
发生分子重排生成青酶二酸
钠盐被中和为游离羧酸
